Es una ruta importante para la transmisión del impulso mitótico. Las mutaciones producidas en esta vía producen alteraciones que pueden culminar en carcinogénesis.

Pertenece a una familia de quinasas lipídicas cuya función principal es fosforilar el grupo 3-hidroxilo de los fosfoinositoles.

Su activación se inicia cuando se produce la ligazón del factor de crecimiento a su receptor (RTK). Los receptores pueden ser miembros del HER (Human Epidermis Growth Factor Receptor), o de los receptores para la Insulina o los Factores Similares a la Insulina (IGF-1R). Luego de la unión del ligando se produce el heterodímero interactúa con la porción intracelular a través del p85. Esto consigue liberar el efecto inhibido del p85 sobre la proteína p110, por lo que se produce la cascada de efectos propios del PI3K.

Se produce entonces el paso de PIP2 a PIP3 (fosfatidil inositol trifosfato) y éste es un sitio ideal para el acoplamiento de la enzima Akt. Una vez fosforilada estimula la síntesis de proteínas y el crecimiento celular a través de la activación de la ruta mTOR (mammalian Target of Rapamycin)